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In studi in vitro hanno dimostrato che gabapentin è caratterizzato dalla presenza di un nuovo siti nei tessuti cerebrali di ratti, tra l'ippocampo e la corteccia cerebrale, che può essere rilevante per l'attività anticonvulsivante di gabapentin e suoi derivati ​​legame peptidico. Gabapentin a concentrazioni clinicamente rilevanti non è associato ad altri farmaci convenzionali e recettori dei neurotrasmettitori nel cervello. Il meccanismo d'azione finale di gabapentin non è definito. Farmacocinetica Gabapentin è assorbito dal tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale di gabapentin C max plasmatica raggiunto entro 2-3 ore. La biodisponibilità assoluta di circa il 60%. Prendendo di questo farmaco in combinazione con il cibo (tra cui un alto contenuto di grassi) non influenza la farmacocinetica di gabapentin. Gabapentin non è legata alle proteine ​​plasmatiche e ha Vd 57,7 l. Gabapentin viene escreto solo dai reni. Segni di biotrasformazione del gabapentin nel corpo umano non sono state trovate. Gabapentin è rimosso dal plasma mediante emodialisi. Le concentrazioni di gabapentin nel plasma dei bambini erano simili a quelli degli adulti. Perché è prescritto Gabapentin? Il trattamento del dolore neuropatico negli adulti di età superiore ai 18 anni; monoterapia delle crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria suoi figli fot e gli adulti di età superiore ai 12 anni; come coadiuvante nel trattamento delle crisi parziali con generalizzazione secondaria e senza la sua per adulti e bambini dai 3 anni in su. Dosaggio e somministrazione Regime di dosaggio di gabapentin è individuale, a seconda delle indicazioni e regimi di trattamento. Effetti collaterali di gabapentin, le reazioni avverse SNC e periferico sistema nervoso: amnesia, atassia, confusione, disturbi della coordinazione, depressione, vertigini, disartria, ipereccitabilità nervosa, nistagmo, sonnolenza, pensiero alterato, tremori, crampi muscolari, l'ambliopia, diplopia, ipercinesia, rafforzando, indebolimento o assenza di riflessi, parestesia, ansia, ostilità, andatura alterata. Apparato digerente: cambio di colorazione dei denti, diarrea, aumento dell'appetito, secchezza delle fauci, nausea, vomito, flatulenza, anoressia, gengivite, dolore addominale, pancreatite, i cambiamenti nel test di funzionalità epatica. Sistema emopoietico: leucopenia, diminuire il numero di leucociti, porpora trombocitopenica. Apparato respiratorio: riniti, faringiti, tosse, la polmonite. Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, fratture ossee. Cardiovascolare: ipertensione, manifestazioni di vasodilatazione. Apparato urinario: infezioni del tratto urinario, incontinenza urinaria. Reazioni allergiche: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson. Reazioni dermatologiche: macerazione della pelle, acne, prurito, eruzioni cutanee. Altro: mal di schiena, stanchezza, edema periferico, impotenza, stanchezza, malessere, gonfiore del viso, aumento del peso corporeo, lesioni accidentali, astenia, sindrome simil-influenzale, fluttuazioni della glicemia nei bambini - una infezione virale, otite media. Controindicazioni Gabapentin Ipersensibilità a gabapentin. Uso durante la gravidanza e l'allattamento al seno Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza di gabapentin durante la gravidanza e l'allattamento negli esseri umani. Se necessario utilizzare Gabapentin durante pazienti gravidanza e allattamento dovrebbero soppesare attentamente i potenziali benefici della terapia per la madre ed il potenziale rischio per il feto o neonato. Gabapentin è escreto nel latte materno. Quando questo farmaco utilizzato nel periodo di lattazione, il carattere dell'azione del gabapentin sul neonato non è definito. Categoria effetti sul feto da parte della FDA - C. Istruzioni speciali Interruzione brusca della terapia con farmaci anticonvulsivanti in pazienti con crisi epilettiche parziali può provocare uno stato convulsa. Se necessario ridurre la dose di Gabapentin, per annullare o sostituirlo con un mezzo alternativo che dovrebbe essere gradualmente nel corso di un minimo di 1 settimana. Gabapentin non è un farmaco efficace per il trattamento delle crisi di assenza. Per i pazienti con funzionalità renale compromessa e pazienti in emodialisi richiede correzione del regime di dosaggio. I pazienti anziani possono richiedere la correzione del regime di dosaggio di gabapentin a causa del fatto che tali pazienti possono ridurre la clearance renale. L'efficacia e la sicurezza del trattamento del dolore neuropatico nei pazienti sotto i 18 anni non è definita. Durante il periodo di trattamento è necessario evitare l'assunzione di alcool. Prima di determinare risposta individuale al trattamento il paziente deve astenersi da attività potenzialmente pericolose insieme con la necessità di concentrarsi e migliorare la velocità delle reazioni psicomotorie. Interazioni farmacologiche Gabapentin La somministrazione simultanea di Gabapentin con: antiacidi riduce l'assorbimento di gabapentin dal tratto gastrointestinale. felbamato può aumentare la sua T 1/2. descritto un caso di aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno. Gabapentin in caso di emergenza / sovradosaggio Ci è stato segnalato un sovradosaggio acuto durante l'assunzione di 49 g di gabapentin. Sintomi: visione doppia, difficoltà di parola, sonnolenza, letargia, diarrea. Trattamento: terapia di mantenimento, l'emodialisi. 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