Compresse di entacapone carbidopa levodopa economici (2)

+

Carbidopa / Entacapone / levodopa Carbidopa / Entacapone / levodopa viene utilizzato per: Il trattamento dei sintomi della malattia di Parkinson. Carbidopa / Entacapone / levodopa è una combinazione di farmaci antidyskinetic dopamina miglioramento. Agisce aumentando la quantità di dopamina nel cervello. Aumentando la quantità di dopamina nel cervello, le sostanze chimiche del cervello diventano più equilibrata ed i sintomi di questa malattia sono diminuiti. NON utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa se: Rivolgersi al proprio medico o sanitario subito se uno di questi si applicano a voi. Presentazione: Malattia di Parkinson - 10 cliniche Fast Facts Prima di utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa: Alcune condizioni mediche possono interagire con Carbidopa / Entacapone / levodopa. Informi il medico o il farmacista se avete qualunque condizioni mediche, soprattutto se una delle seguenti si applicano a voi: se è incinta, sta pianificando una gravidanza o l'allattamento al seno se sta assumendo qualsiasi prescrizione o medicine senza ricetta medica, preparazione di erbe, o supplemento dietetico se avete allergie alle medicine, alimenti, o altre sostanze se avete una storia di problemi cardiaci (ad esempio, battito cardiaco irregolare) o un attacco di cuore, problemi di pressione sanguigna, problemi endocrini, svenimenti, problemi polmonari (ad esempio, asma), problemi ai reni o al fegato, sindrome neurolettica maligna (NMS), una grave problema muscolare chiamata rabdomiolisi, glaucoma o aumento della pressione negli occhi, problemi di sonno, o problemi di umore o mentali (ad esempio, depressione) se avete gastriche problemi (ad esempio, ulcere), o problemi biliari o colecisti Alcuni medicinali possono interagire con Carbidopa / Entacapone / levodopa. Dire al vostro fornitore di cure mediche se sta assumendo altri farmaci, in particolare uno dei seguenti: Furazolidone, IMAO (ad esempio, fenelzina), selegilina, o antidepressivi triciclici (ad esempio, amitriptilina), perché gli effetti collaterali gravi (ad esempio, mal di testa, pressione sanguigna molto alta, battito cardiaco anormale) si possono verificare Ampicillina, cloramfenicolo, colestiramina, eritromicina, metoclopramide, probenecid, rifampicina, o simpaticomimetici (ad esempio, fenilefrina) perché possono aumentare il rischio di effetti collaterali Carbidopa / Entacapone / di levodopa Apomorfina, butirrofenoni (ad esempio, aloperidolo), idantoine (ad esempio, fenitoina), sali di ferro (ad esempio, solfato ferroso), isoniazide, metoclopramide, papaverina, fenotiazine (ad esempio, clorpromazina), o risperidone perché può diminuire l'efficacia Carbidopa / Entacapone / di levodopa Farmaci per la pressione del sangue, perché il rischio dei loro effetti collaterali possono essere aumentate di Carbidopa / Entacapone / levodopa Questo non può essere un elenco completo di tutte le interazioni che possono verificarsi. Chiedete al vostro medico se Carbidopa / Entacapone / levodopa possono interagire con altri farmaci che si stanno assumendo. Verificare con il proprio medico prima di iniziare, interrompere o modificare la dose di qualsiasi medicinale. Come utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa: Utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa come indicato dal vostro medico. Controllare l'etichetta sulla medicina per esatto dosaggio istruzioni. Prendere Carbidopa / Entacapone / levodopa per bocca, con o senza cibo. In caso di mal di stomaco, prendere con il cibo per ridurre l'irritazione dello stomaco. Ingoiare Carbidopa / Entacapone / levodopa intero. Non rompere, schiacciare, o masticare prima di deglutire. Prendere carbidopa / entacapone / levodopa almeno 4 ore prima o dopo l'assunzione di sali di ferro (ad esempio, solfato ferroso). Le diete ad alto contenuto di proteine ​​può diminuire la capacità del corpo di assorbire Carbidopa / Entacapone / levodopa. Discutere di eventuali domande o dubbi con il medico. Informi il medico se si dispone di una dieta che è ricca di proteine, o se si prevede di cambiare la vostra dieta per includere più proteine. Improvvisamente non interrompere l'assunzione di Carbidopa / Entacapone / levodopa senza essersi consultato con il medico. Possono verificarsi effetti collaterali. Essi possono includere febbre, rigidità muscolare, confusione, alterazioni del pensiero, battito cardiaco veloce o irregolare, e sudorazione. Se si dimentica una dose di Carbidopa / Entacapone / levodopa, prenda il più presto possibile. Se è quasi ora per la dose successiva, salti la dose e tornare al normale orario di dosaggio. Non prendete 2 dosi in una volta. Chiedete al vostro fornitore di cure mediche tutte le domande che potresti avere su come utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa. Importanti informazioni sulla sicurezza: Carbidopa / Entacapone / levodopa può provocare vertigini o capogiri. Questi effetti possono essere peggiore se si prendono con l'alcol o di alcuni farmaci. Utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa con cautela. Non guidi o svolgere altre attività eventualmente pericolosi finché non si sa come reagire ad esso. Verificare con il proprio medico prima di bere alcol o farmaci che possono causare sonnolenza (ad esempio, aiuti il ​​sonno, Rilassamento muscolare), mentre si sta utilizzando Carbidopa / Entacapone / levodopa; si possono aggiungere al loro effetti. Chiedete al vostro farmacista se avete domande su quali farmaci possono provocare sonnolenza. Carbidopa / Entacapone / levodopa può causare capogiri, sensazione di testa vuota, o svenimento; alcol, il caldo, l'esercizio fisico, o la febbre possono aumentare questi effetti. Per evitare che, sedersi ed alzarsi lentamente, soprattutto al mattino. Sedersi o sdraiarsi al primo segno di qualsiasi di questi effetti. Le diete ad alto contenuto di proteine ​​può impedire la capacità del corpo di assorbire Carbidopa / Entacapone / levodopa. Proteine ​​nella dieta deve essere mangiato in modo uniforme per tutta la giornata. Aumentare gradualmente l'attività fisica come i sintomi migliorano. Un effetto "wearing-off" può avvenire prima è necessario prendere la dose successiva di Carbidopa / Entacapone / levodopa. Se questo effetto diventa fastidioso, contattare il medico. Carbidopa / Entacapone / levodopa può causare diarrea. Si inizia in genere entro 4 a 12 settimane dall'inizio Carbidopa / Entacapone / levodopa, ma può verificarsi durante la prima settimana o molti mesi dopo l'inizio di esso. Rari casi di diarrea prolungata causate dalla colite (infiammazione dell'intestino crasso) si sono verificati in pazienti che assumono Carbidopa / Entacapone / levodopa. Rivolgersi al proprio medico in caso di diarrea grave, persistente, o lacrimazione. In caso di diarrea, è necessario fare attenzione a non diventare disidratati. Rivolgersi al proprio medico per le istruzioni. Carbidopa / Entacapone / levodopa può scolorire la saliva, urina o sudore di colore scuro (rosso, marrone, o nero). Questo è normale e non un motivo di preoccupazione. Carbidopa / Entacapone / levodopa può causare nausea, soprattutto quando si inizia a prenderlo. Verificare con il proprio medico se la nausea persiste o peggiora. NMS è una sindrome forse fatale che può essere causata da Carbidopa / Entacapone / levodopa. I sintomi possono includere febbre; muscoli rigidi; confusione; alterazioni del pensiero; veloce o battito cardiaco irregolare; e sudorazione. Rivolgersi al proprio medico se si dispone di uno qualsiasi di questi sintomi. Alcune persone hanno sperimentato nuovi, insoliti, o un aumento impulsi (ad esempio, giochi d'azzardo, impulsi sessuali) durante l'utilizzo di Carbidopa / Entacapone / levodopa. Informi il medico immediatamente se si verificano questi effetti. Alcuni pazienti che assumono Carbidopa / Entacapone / levodopa hanno riportato sonno ad insorgenza improvvisa durante l'esecuzione di attività quotidiane (per esempio, la guida, mangiare, parlare). Alcuni pazienti non hanno avuto sonnolenza e sembrava che fossero allarme immediatamente prima di sonno ad insorgenza improvvisa. Alcuni di questi eventi sono stati segnalati più tardi 1 anno dopo la Carbidopa / Entacapone / levodopa è stato avviato. Prestare attenzione durante la guida, uso di macchinari o svolgere altre attività che potrebbero essere pericolose. Informare il vostro medico se si verificano sonnolenza o sonnolenza inusuale durante l'utilizzo di Carbidopa / Entacapone / levodopa. I pazienti con malattia di Parkinson possono avere un rischio maggiore di sviluppare un certo tipo di cancro della pelle (melanoma). Non è noto se Carbidopa / Entacapone / levodopa aumenta anche il rischio di melanoma. Potrebbe essere necessario avere esami della pelle mentre si sta utilizzando Carbidopa / Entacapone / levodopa. Discutere di eventuali domande o dubbi con il medico. Informi il medico o il dentista che si prende Carbidopa / Entacapone / levodopa prima di sottoporsi a cure mediche o dentarie, cure d'emergenza, o interventi chirurgici. I pazienti diabetici - Carbidopa / Entacapone / levodopa può causare i risultati di alcuni test delle urine glucosio o corpi chetonici nelle urine per essere sbagliato. Chiedete al vostro medico prima di modificare la propria dieta e la dose del farmaco per il diabete. Carbidopa / Entacapone / levodopa possono interferire con alcuni test di laboratorio. Assicurati che il tuo medico e del personale di laboratorio so che sta prendendo Carbidopa / Entacapone / levodopa. Le prove di laboratorio, compresi conta completa delle cellule del sangue e del cuore, fegato e la funzione renale, può essere eseguita durante l'utilizzo di Carbidopa / Entacapone / levodopa. Questi test possono essere utilizzati per monitorare la sua condizione o di controllo degli effetti collaterali. Essere sicuri di mantenere tutti i medici e gli appuntamenti di laboratorio. Utilizzare Carbidopa / Entacapone / levodopa con estrema cautela nei pazienti anziani; essi possono essere più sensibili ai suoi effetti. Carbidopa / Entacapone / levodopa non deve essere usato nei bambini; non sono state confermate la sicurezza e l'efficacia nei bambini. GRAVIDANZA e allattamento: Se rimani incinta, contattare il medico. Avrete bisogno di discutere i vantaggi e sui rischi dei Carbidopa / Entacapone / levodopa durante la gravidanza. Non è noto se il farmaco si trova nel latte materno. Se sono o saranno l'allattamento al seno durante l'utilizzo di Carbidopa / Entacapone / levodopa, consultare il medico. Discutere di eventuali possibili rischi per il bambino. Possibili effetti collaterali di Carbidopa / Entacapone / levodopa: Tutti i farmaci possono causare effetti indesiderati, ma molte persone non hanno, o, minori effetti collaterali. Verificare con il proprio medico se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati comuni più persistono o diventano fastidiosi: Cambiamento di gusto; stipsi; diarrea; vertigini; sonnolenza; bocca asciutta; mal di testa; perdita di appetito; nausea; disturbi di stomaco. Consultare un medico subito se uno di questi effetti indesiderati gravi si verificano: Gravi reazioni allergiche (rash, orticaria, prurito, difficoltà di respiro, senso di oppressione al petto, gonfiore della bocca, del viso, labbra e lingua); dolore al petto; confusione; urine scure; depressione con pensieri di suicidio; svenimento; veloce o battito cardiaco irregolare; febbre; allucinazioni; mancanza di risposta all'ambiente; dolori muscolari, rigidità, o la rigidità; nuovi o maggiori movimenti involontari; o peggioramento cambiamenti mentale, l'umore, o di comportamento (ad esempio, depressione, ansia, irrequietezza, irritabilità); paranoia; convulsioni; vertigini grave o persistente; diarrea grave, persistente, o lacrimazione; mancanza di respiro; mal di stomaco; pensieri o suicide; disturbi del sonno; movimenti inusuali o dolorosi del viso, palpebre, bocca, lingua, braccia, mani o gambe; escrescenze cutanee insoliti o cambiamento nell'aspetto di una talpa; insolita sudorazione; vomito; ingiallimento della pelle o degli occhi. Questa non è una lista completa degli effetti indesiderati che possono verificarsi. Se avete domande circa gli effetti collaterali, rivolgersi al proprio fornitore di assistenza sanitaria. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Per segnalare gli effetti collaterali all'agenzia del caso, si prega di leggere la Guida alla Segnalazione Problemi da FDA. Se si sospetta overdose: Contattare 1-800-222-1222 (l'associazione americana dei centri antiveleno), il vostro centro antiveleni locale. o pronto soccorso immediatamente. La corretta conservazione di Carbidopa / Entacapone / levodopa: Conservare Carbidopa / Entacapone / levodopa a 77 gradi F (25 gradi C). Breve conservazione a temperature tra i 59 ei 86 gradi F (15 e 30 gradi C) è consentito. Proteggere dal calore, umidità e luce. Conservare in un contenitore resistente alla luce stretto. Non conservare in bagno. Tenere Carbidopa / Entacapone / levodopa fuori dalla portata dei bambini e lontano da animali domestici. Informazioni generali: Questa informazione non deve essere utilizzato per decidere se adottare o meno Carbidopa / Entacapone / levodopa o qualsiasi altro farmaco. Solo il vostro medico ha la conoscenza e la formazione di decidere quali farmaci è giusto per te. Queste informazioni non approva qualsiasi medicinale come sicuro, efficace, o approvati per il trattamento di qualsiasi condizione del paziente o di salute. Questo è solo un breve riassunto di informazioni di carattere generale su Carbidopa / Entacapone / levodopa. Non include tutte le informazioni circa i possibili usi, indicazioni, avvertenze, precauzioni, interazioni, effetti collaterali o rischi che si possono applicare a Carbidopa / Entacapone / levodopa. Questa informazione non è un consiglio medico specifico e non sostituisce le informazioni che ricevete dal vostro fornitore di cure mediche. Dovete parlare con il vostro fornitore di assistenza sanitaria per informazioni complete sui rischi e benefici dell'utilizzo di Carbidopa / Entacapone / levodopa. Data di Emissione: 3 GIUGNO 2015 Chi DailyMed DailyMed fornisce informazioni affidabili su farmaci commercializzati negli Stati Uniti. DailyMed è il fornitore ufficiale di FDA informazioni dell'etichetta (foglietti illustrativi). Questo sito web fornisce uno standard, completa, up-to-date, look-up e scaricare risorsa di contenuti farmaci e l'etichettatura si trovano in foglietti illustrativi di farmaci. La National Library of Medicine (NLM) fornisce questo come un servizio pubblico e non accetta pubblicità. Le informazioni di etichettatura droga in questo sito Web è il più recente presentato alla Food and Drug Administration (FDA) e attualmente in uso; essa può includere, ad esempio, ha rafforzato gli avvertimenti in fase di revisione della FDA o cambiamenti editoriali minori. Queste etichette sono state formattate per renderli più facili da leggere. Chi DailyMed DailyMed fornisce informazioni affidabili su farmaci commercializzati negli Stati Uniti. DailyMed è il fornitore ufficiale di FDA informazioni dell'etichetta (foglietti illustrativi). Questo sito web fornisce uno standard, completa, up-to-date, look-up e scaricare risorsa di contenuti farmaci e l'etichettatura si trovano in foglietti illustrativi di farmaci. La National Library of Medicine (NLM) fornisce questo come un servizio pubblico e non accetta pubblicità. Le informazioni di etichettatura droga in questo sito Web è il più recente presentato alla Food and Drug Administration (FDA) e attualmente in uso; essa può includere, ad esempio, ha rafforzato gli avvertimenti in fase di revisione della FDA o cambiamenti editoriali minori. Queste etichette sono state formattate per renderli più facili da leggere. Qual è il dosaggio raccomandato di Entacapone? Il dosaggio di Entacapone prescritto per ogni paziente può variare. Seguire sempre le istruzioni del medico e / o le indicazioni sull'etichetta prescrizione di droga. Entacapone può essere assunto con o senza cibo. Che cosa succede se si dimentica una dose di Entacapone? Se il medico ha ordinato o diretta a prendere Entacapone farmaco in un programma regolare e ha dimenticato una dose di questo medicinale, prendere il più presto possibile. Tuttavia, se è quasi ora per la dose successiva, quindi saltare la dose e tornare al normale orario di dosaggio. Non raddoppiare le dosi se non diversamente indicato. Che cosa se overdose su Entacapone? La cura somministrata in eccesso può avere gravi conseguenze. Se si sospetta un sovradosaggio di Entacapone, consultare immediatamente un medico. Quali altri farmaci potrebbe interagire con Entacapone? Si può osservare che i farmaci diversi da quelli elencati sopra possono anche interagire con Entacapone. Solitamente interazioni farmacologiche si verificano quando viene assunto con un altro farmaco o con il cibo. Prima di prendere un farmaco per un disturbo particolare, deve informare il esperto di salute circa l'assunzione di altri farmaci compresi i farmaci senza ricetta medica, i farmaci over-the-counter che possono aumentare l'effetto di Entacapone, e integratori alimentari come vitamine, minerali e a base di erbe, in modo che il medico può segnalare gli eventuali interazioni farmacologiche. Entacapone può interagire con antibiotici e alcuni inibitori MAO. Non lasciate che il vostro medico se si fuma, consumano bevande alcoliche o contenenti caffeina, o uso di droghe illegali in quanto potrebbero interferire con l'azione del farmaco. Assicurati di informare il medico di tutte le condizioni mediche che possono avere, o qualsiasi storia familiare di problemi di salute. Non avviare o smettere di usare qualsiasi medicinale senza consultare il medico. Quali sono gli effetti collaterali di Entacapone? Come per altri farmaci, Entacapone può causare alcuni effetti collaterali. Se si verificano, gli effetti collaterali di Entacapone hanno più probabilità di essere minori e temporanei. Tuttavia, alcuni possono essere gravi e possono richiedere l'individuo a informare il medico o visitare l'ospedale più vicino. E 'il caso di osservare che gli effetti collaterali di Entacapone non possono essere previsti. Se alcuni effetti collaterali di Entacapone sviluppare o cambiare di intensità, il medico deve essere informato al più presto possibile. Entacapone può causare effetti collaterali come mal di stomaco, diarrea, gas, nausea, vomito, ansia, e vertigini. Questa non è una lista completa degli effetti indesiderati. Non d'accordo con il medico e segua le sue indicazioni completamente quando si sta assumendo Entacapone. Quali sono le domande da porre al medico prima di assumere Entacapone? E 'possibile per me prendere Entacapone con altri farmaci? Dovrebbero bevande certi, alimenti e altri prodotti da evitare quando prendo Entacapone? Quali sono le possibili interazioni farmacologiche di Entacapone? Come si entacapone lavoro nel mio corpo? Come dovrebbe Entacapone essere preso? Comtan (entacapone) Compresse | Comtan Nota: Mentre tentiamo di mantenere i nostri record up-to-date non si dovrebbe fare affidamento su tali informazioni siano accurate senza prima consultare un professionista. Clicca qui per leggere il nostro disclaimer medica completa. Informazioni La prescrizione Comtan (entacapone) è disponibile in compresse contenenti 200 mg di entacapone. Entacapone è un inibitore della catecol-O-metiltransferasi (COMT), utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson in aggiunta alla terapia con levodopa / carbidopa. È un composto nitrocatechol strutturato con una massa molecolare relativa di 305,29. Il nome chimico del entacapone è (E) -2-ciano-3- (3,4-diidrossi-5-nitrofenil) - N, N-dietil-2-propenammide. La sua formula empirica è CHNO e la sua formula strutturale è: Gli eccipienti di tablet Comtan sono cellulosa microcristallina, mannitolo, croscarmellosio sodico. olio vegetale idrogenato, idrossipropilmetilcellulosa, polisorbato 80, glicerolo 85%, saccarosio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, rosso ossido e biossido di titanio. Entacapone è un inibitore selettivo e reversibile delle catecol-O-metiltransferasi (COMT). Nei mammiferi, COMT è distribuito in tutto vari organi con i più alti attività nel fegato e nei reni. COMT si verifica anche nel cuore, polmoni, muscoli lisci e scheletrici, del tratto intestinale, organi riproduttivi, varie ghiandole, tessuto adiposo, della pelle, cellule del sangue, e tessuti neuronali, soprattutto nelle cellule gliali. COMT catalizza il trasferimento del gruppo metilico di S-adenosil-L-metionina al gruppo fenolico di substrati che contengono una struttura catecolo. Substrati fisiologici di COMT comprendono dopa, catecolamine (dopamina, norepinefrina, epinefrina e) e loro metaboliti idrossilati. La funzione di COMT è l'eliminazione di catecoli biologicamente attivi e alcuni altri metaboliti idrossilati. In presenza di un inibitore della decarbossilasi, COMT diventa il principale enzima metabolico per levodopa, catalizzando il metabolismo di 3-metossi-4-idrossi-L-fenilalanina (3-OMD) nel cervello e periferia. Il meccanismo d'azione di entacapone si crede di essere attraverso la sua capacità di inibire COMT ed alterare la farmacocinetica plasmatica di levodopa. Quando entacapone è dato in combinazione con levodopa e un inibitore della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici, come carbidopa, i livelli plasmatici di levodopa sono maggiori e più sostenuta rispetto alla somministrazione di levodopa e un inibitore della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici da solo. Si ritiene che ad una data frequenza di somministrazione levodopa, questi livelli plasmatici di levodopa più sostenuti determinano più costante stimolazione dopaminergica nel cervello, portando a maggiori effetti sui segni ei sintomi del morbo di Parkinson. I livelli più elevati di levodopa portano anche ad un aumento degli effetti avversi levodopa, talvolta richiedono una riduzione della dose di levodopa. Negli animali, mentre entacapone entra nel CNS in misura minima, è stato dimostrato di inibire l'attività COMT centrale. Negli esseri umani, entacapone inibisce l'enzima COMT nei tessuti periferici. Gli effetti di entacapone sull'attività COMT centrale negli esseri umani non sono stati studiati. Studi condotti su volontari sani hanno dimostrato che entacapone inibisce in modo reversibile eritrociti catecol-O-metiltransferasi (COMT) l'attività umana dopo somministrazione orale. C'è stata una correlazione lineare tra la dose entacapone e l'inibizione delle COMT eritrocitarie, il massimo di inibizione essendo 82% a seguito di una singola dose di 800 mg. Con una dose di 200 mg di entacapone singolo, l'inibizione di attività massimo COMT eritrocitaria è in media del 65% con un ritorno a livello di base entro 8 ore. Quando 200 mg di entacapone viene somministrato insieme alla levodopa / carbidopa, aumenta l'area sotto la curva (AUC) della levodopa di circa il 35% e la emivita di eliminazione della levodopa è prolungata da 1,3 h - 2,4 h. In generale, la concentrazione plasmatica di picco levodopa media e il tempo della sua comparsa (T di 1 ora) sono inalterati. L'inizio dell'effetto si verifica dopo la prima somministrazione e si mantiene durante il trattamento a lungo termine. Gli studi nei pazienti con malattia di Parkinson suggeriscono che l'effetto massimo si verifica con 200 mg di entacapone. I livelli plasmatici di 3-OMD sono marcatamente e dose-dipendente sono diminuite di entacapone somministrato insieme alla levodopa / carbidopa. Farmacocinetica Entacapone è lineare nel range di dosaggio di 5 mg - 800 mg, e sono indipendenti di levodopa / carbidopa somministrazione concomitante. L'eliminazione di entacapone è bifasica, con una emivita di 0,4 h - 0,7 h basati sulla β-fase e 2,4 h in base al γ-fase. I conti γ-fase per circa il 10% del totale AUC. La clearance corporea totale dopo i. v. amministrazione è di 850 ml / min. Dopo una singola dose di 200 mg di Comtan (entacapone), la C è di circa 1,2 mg / ml. Entacapone viene assorbito rapidamente, con un T di circa 1 ora. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale è del 35%. Il cibo non influenza la farmacocinetica di entacapone. Il volume di distribuzione di entacapone allo steady state dopo iv iniezione è piccolo (20 L). Entacapone non si distribuisce ampiamente nei tessuti a causa di legame con le proteine ​​plasmatiche. Sulla base di studi in vitro, il legame alle proteine ​​plasmatiche di entacapone è del 98% nella gamma di concentrazione di 0,4-50 mg / ml. Entacapone si lega principalmente all'albumina sierica. Entacapone viene metabolizzato quasi completamente prima della sua eliminazione, con solo una piccola quantità (0,2% della dose) trovato invariata nelle urine. La principale via metabolica è isomerizzazione al cis, seguita da glucuronidazione diretta del genitore e cis; il coniugato glucuronide è inattivo. Dopo somministrazione orale di una dose C-marcato di entacapone, il 10% dei genitori etichettati e metabolita è escreto nelle urine e il 90% nelle feci. Farmacocinetica Entacapone è indipendente dall'età. Non sono stati condotti studi di genere formali. Rappresentazione razziale negli studi clinici è stato in gran parte limitato ai caucasici (c'erano solo 4 neri in uno studio statunitense e non asiatici in nessuno dei test clinici); le conclusioni non possono quindi essere raggiunti circa l'effetto di Comtan in gruppi diversi caucasica. Una singola dose di 200 mg di entacapone, senza levodopa / inibitori della dopa decarbossilasi co-somministrazione, ha mostrato valori di AUC e C di circa due volte più elevati nei pazienti con una storia di alcolismo e di insufficienza epatica (n = 10) rispetto ai soggetti normali (n = 10). Tutti i pazienti avevano biopsia cirrosi epatica causata da alcol. Secondo la classificazione di Child-Pugh 7 pazienti con malattia epatica avuto insufficienza epatica lieve e 3 pazienti avevano insufficienza epatica moderata. Poiché solo il 10% della dose entacapone viene escreto nelle urine come composto originario e glucuronide coniugato, escrezione biliare sembra essere la principale via di escrezione del farmaco. Di conseguenza, entacapone deve essere somministrato con cautela a pazienti con ostruzione biliare. La farmacocinetica di entacapone sono stati indagati dopo una singola dose di 200 mg di entacapone, senza levodopa / dopa decarbossilasi somministrazione concomitante inibitore, in uno studio specifico insufficienza renale. C'erano tre gruppi: soggetti normali (n = 7; clearance della creatinina> 1.12 ml / sec / 1,73 m), insufficienza moderata (n = 10; clearance della creatinina vanno 0,60-0,89 mL / sec / 1,73 m), e svalutazioni grave ( n = 7; clearance della creatinina vanno 0,20-0,44 mL / sec / 1,73 m). Non sono stati trovati effetti importanti della funzionalità renale sulla farmacocinetica di entacapone. Vedere PRECAUZIONI, Interazioni con altri farmaci. L'efficacia di Comtan (entacapone) in aggiunta alla levodopa nel trattamento del morbo di Parkinson è stata fondata su tre di 24 settimane multicentrico,, studi controllati con placebo, in doppio cieco randomizzati in pazienti con malattia di Parkinson. In due di questi studi, la malattia dei pazienti è stato "fluttuante", cioè è stato caratterizzato da periodi documentati di "On" (periodi di relativamente buon funzionamento) e "Off" (periodi di relativamente cattivo funzionamento), nonostante la terapia ottimale di levodopa. C'è stato anche un periodo di sospensione dopo 6 mesi di trattamento. Nel terzo studio i pazienti non erano tenuti a essere stato sperimentato fluttuazioni. Prima della parte controllata degli studi, i pazienti sono stati stabilizzati con levodopa per 2 - 4 settimane. Comtan non è stato valutato in maniera sistematica nei pazienti che non soffrono di fluttuazioni. Nei primi due studi che verranno descritti, i pazienti sono stati randomizzati a ricevere placebo o entacapone 200 mg somministrata in concomitanza con ciascuna dose di levodopa / carbidopa (fino a 10 volte al giorno, ma in media 4-6 dosi al giorno). La sezione in doppio cieco formale entrambi gli studi era lungo 6 mesi. I pazienti hanno registrato il tempo trascorso in "On" e afferma "Off" in casa diari periodicamente per tutta la durata della prova. In uno studio, condotto nei paesi nordici, la misura di esito primario era il tempo medio totale trascorso nello stato "On" nel corso di una giornata di 18 ore diario registrato (06:00 a mezzanotte). Nell'altro studio, la misura di esito primario era la percentuale di tempo trascorso sveglio più di 24 ore in stato di "On". Oltre alla misura di esito primario, la quantità di tempo trascorso nello stato "off" è stata valutata, e pazienti sono stati anche valutati da sottoparti della Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS), un uso frequente multi-elemento scala di valutazione destinata a valutare tazione (parte I), attività della vita quotidiana (parte II), funzione motoria (Parte III), complicanze della terapia (parte IV), e la malattia in scena (parte V e VI); una valutazione globale del paziente delle condizioni cliniche del ricercatore e, a 7 punti scala soggettivo progettato per valutare il funzionamento globale nella malattia di Parkinson; e il cambiamento del dosaggio di levodopa / carbidopa quotidiano. In uno degli studi, 171 pazienti sono stati randomizzati in 16 centri in Finlandia, Norvegia, Svezia e Danimarca (studio nordico), i quali hanno ricevuto levodopa più dopa decarbossilasi-inibitore concomitante (o levodopa / carbidopa o levodopa / benserazide). Nel secondo studio, 205 pazienti sono stati randomizzati in 17 centri in Nord America (Stati Uniti e Canada); tutti i pazienti hanno ricevuto in concomitanza con levodopa / carbidopa. Le tabelle seguenti mostrano i risultati di questi due studi: Gli effetti sul tempo "On" non differivano per età, sesso, peso, gravità della malattia al basale, la dose di levodopa e un trattamento concomitante con agonisti della dopamina o selegilina. Tabella 1. Studio Nordic Misura primario da casa Diary (Diario da un giorno di 18 ore) A partire da $ 1,09 USD / tablet Registrati per ricevere la nostra newsletter Per fornire una esperienza di shopping sicuro e sicuro, Canada Drugs si impegna a soddisfare e superare tutti gli standard delineati dalle principali organizzazioni di accreditamento farmacia. Sappiate che, data la natura internazionale della prassi di prescrizione International Services (IPS) farmacia, ci possono essere limitazioni nella capacità del Collegio dei Farmacisti di Manitoba (CPhM), che è l'autorità statutaria delle licenze per le farmacie e farmacisti in Provincia di Manitoba, di indagare e perseguire i reclami delle persone che ricevono servizi o prodotti da una farmacia IPS. Farmacisti Manitoba non sono autorizzati a riempire Stati Uniti le prescrizioni dei medici. Essi possono riempire solo le prescrizioni rilasciate da un medico autorizzato in una provincia o territorio canadese. M. Ph. A prende la posizione che potrebbe essere in contrasto con gli standard professionali di un farmacista per riempire le prescrizioni da un medico, concesso in licenza in una provincia o territorio del Canada, che non ha stabilito un rapporto accettabile medico paziente con voi. Canada Farmaci LP è attualmente autorizzata nella provincia di Manitoba dal Collegio dei Farmacisti di Manitoba. Licenza Numero 32195 * Tutti i prezzi sono soggetti a modifica in qualsiasi momento. I tassi di cambio su licenza da XE. Per eventuali domande relative i prezzi e la disponibilità di prodotti provenienti dal Canada droga si può chiamare 1-800-226-3784. ** Tutti i marchi ei marchi registrati sono di proprietà dei rispettivi proprietari. "Canada Drugs" e "CanadaDrugs" sono marchi utilizzati sotto licenza esclusiva da Canada Drugs Servizio Clienti registrati. Tutti i diritti riservati. A partire da $ 1,05 USD / tablet Registrati per ricevere la nostra newsletter Per fornire una esperienza di shopping sicuro e sicuro, Canada Drugs si impegna a soddisfare e superare tutti gli standard delineati dalle principali organizzazioni di accreditamento farmacia. Sappiate che, data la natura internazionale della prassi di prescrizione International Services (IPS) farmacia, ci possono essere limitazioni nella capacità del Collegio dei Farmacisti di Manitoba (CPhM), che è l'autorità statutaria delle licenze per le farmacie e farmacisti in Provincia di Manitoba, di indagare e perseguire i reclami delle persone che ricevono servizi o prodotti da una farmacia IPS. Farmacisti Manitoba non sono autorizzati a riempire Stati Uniti le prescrizioni dei medici. Essi possono riempire solo le prescrizioni rilasciate da un medico autorizzato in una provincia o territorio canadese. M. Ph. A prende la posizione che potrebbe essere in contrasto con gli standard professionali di un farmacista per riempire le prescrizioni da un medico, concesso in licenza in una provincia o territorio del Canada, che non ha stabilito un rapporto accettabile medico paziente con voi. Canada Farmaci LP è attualmente autorizzata nella provincia di Manitoba dal Collegio dei Farmacisti di Manitoba. Licenza Numero 32195 * Tutti i prezzi sono soggetti a modifica in qualsiasi momento. I tassi di cambio su licenza da XE. Per eventuali domande relative i prezzi e la disponibilità di prodotti provenienti dal Canada droga si può chiamare 1-800-226-3784. ** Tutti i marchi ei marchi registrati sono di proprietà dei rispettivi proprietari. "Canada Drugs" e "CanadaDrugs" sono marchi utilizzati sotto licenza esclusiva da Canada Drugs Servizio Clienti registrati. Tutti i diritti riservati. Highlights per carbidopa-levodopa-entacapone SEZIONE 2 di 4 Effetti collaterali carbidopa-levodopa-entacapone Gli effetti collaterali che si dovrebbe riferire al suo medico curante il prima possibile: reazioni allergiche quali eruzioni cutanee, pruriti o orticaria, gonfiori della faccia, labbra e lingua confusione diarrea addormentarsi durante le attività normali come guida veloce, battito cardiaco irregolare sensazione di svenimento o stordimento febbre allucinazioni, perdita di contatto con la realtà movimenti muscolari involontari cambiamenti di umore come il comportamento aggressivo, la depressione muscoli doloranti mal di stomaco difficoltà di minzione e variazione nella quantità di urina movimenti incontrollati di bocca, testa, mani, piedi, spalle e palpebre; altri movimenti muscolari insolito stanchezza, debolezza Effetti indesiderati, che non richiedono attenzione medica (relazione al vostro medico o sanitario se continuano o sono fastidioso): stipsi mal di testa contrazioni muscolari incubi, disturbi del sonno mal di stomaco o perdita di appetito SEZIONE 3 di 4 carbidopa-entacapone-levodopa può interagire con altri farmaci Carbidopa, Levodopa, e Entacapone: Foglietto illustrativo e avvertenza (Pagina 5 di 7) Da Sandoz Inc | Ultima revisione: 21 gen, 2014 Carbidopa, levodopa ed entacapone compresse possono essere somministrate ai pazienti trattati con piridossina supplementare. Co-somministrazione per via orale di 10 mg a 25 mg di cloridrato di piridossina (vitamina B6) con levodopa può invertire gli effetti della levodopa, aumentando il tasso di aromatico decarbossilazione degli aminoacidi. Carbidopa inibisce questa azione di piridossina; Pertanto, carbidopa, levodopa ed entacapone compresse possono essere somministrate ai pazienti trattati con piridossina supplementare. Effetto di levodopa e carbidopa in carbidopa, levodopa ed entacapone compresse sul metabolismo di altri farmaci Carbidopa è circa il 36% legato alle proteine ​​plasmatiche. Entacapone è altamente legato alle proteine ​​(98%). Studi in vitro hanno mostrato alcuno spostamento vincolante tra entacapone e di altri farmaci fortemente legati, come il warfarin, l'acido salicilico, fenilbutazone, e diazepam. I livelli di ormone Degli ingredienti in carbidopa, levodopa ed entacapone compresse, la levodopa è noto a deprimere la secrezione di prolattina e aumentare i livelli di ormone della crescita. Cancerogenesi In un saggio biologico di due anni di carbidopa-levodopa, nessuna evidenza di carcinogenicità negli ratti trattati con dosi pari a circa due volte la dose massima giornaliera di carbidopa e quattro volte la dose massima giornaliera di levodopa. Sono stati condotti studi di carcinogenesi a due anni di entacapone in topi e ratti. I ratti sono stati trattati una volta al giorno mediante sonda gastrica con dosi entacapone di 20 mg per kg, 90 mg per kg, o 400 mg per kg. Un aumento dell'incidenza di adenomi tubulari renali e carcinomi è stato trovato nei ratti maschi trattati con la più alta dose di entacapone. Esposizioni plasmatiche (AUC) associati a questa dose sono stati circa 20 volte superiore a quella delle esposizioni plasmatiche stimati di esseri umani che ricevono la dose giornaliera massima raccomandata di entacapone (MRDD = 1.600 mg). I topi sono stati trattati una volta al giorno mediante sonda gastrica con dosi di 20 mg per kg, 100 mg per kg o 600 mg per kg di entacapone (0,05, 0,3, e due volte la MRDD umana all'interno di un mg per m 2 base). A causa di un'alta incidenza di mortalità prematura nei topi trattati con la più alta dose di entacapone, lo studio sui topi non è una valutazione adeguata di cancerogenicità. Anche se nessun tumore correlati al trattamento sono stati osservati in animali trattati con la dose più basse, il potenziale cancerogeno di entacapone non è stato pienamente valutato. Il potenziale cancerogeno di entacapone somministrata in combinazione con carbidopa-levodopa non è stata valutata. Mutagenesi Carbidopa era positivo nel test di Ames in presenza e assenza di attivazione metabolica, è risultato mutagenico in vitro del mouse linfomi e timidina chinasi test in assenza di attivazione metabolica, ed era negativa nel topo in vivo test del micronucleo. Entacapone è risultato mutageno e clastogenico in in vitro del mouse linfoma e timidina chinasi test in presenza e in assenza di attivazione metabolica, ed era clastogenico in coltura linfociti umani in presenza di attivazione metabolica. Entacapone, da solo o in combinazione con carbidopa-levodopa, non era clastogenico nel topo in vivo test del micronucleo o mutageno nel test di mutazione batterica inversa (test di Ames). Alterazione della fertilità Negli studi sulla riproduzione con carbidopa-levodopa, effetti sulla fertilità sono stati trovati nei ratti trattati con dosi pari a circa due volte la dose massima giornaliera di carbidopa e quattro volte la dose massima giornaliera di levodopa. Entacapone non ha compromesso la fertilità o la performance riproduttiva generale in ratti trattati con fino a 700 mg per kg al giorno (AUC plasmatiche 28 volte superiori a quelle nell'uomo ricevere il MRDD). Accoppiamento in ritardo, ma non alterazione della fertilità, era evidente nei ratti femmina trattati con 700 mg per kg al giorno di entacapone. Gravidanza categoria C Carbidopa-levodopa causato sia malformazioni viscerali e scheletriche nei conigli a tutte le dosi e rapporti di carbidopa-levodopa testate, che variavano da 10 volte / 5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo di carbidopa-levodopa a 20 volte / 10 volte la dose massima raccomandata nell'uomo di carbidopa-levodopa. C'è stata una diminuzione del numero di cuccioli vivi consegnati da ratti trattati con circa due volte la dose massima raccomandata nell'uomo di carbidopa e circa cinque volte la dose massima raccomandata nell'uomo di levodopa durante l'organogenesi. Non sono stati osservati effetti teratogeni nei topi che ricevono fino a dosi umano 20 volte la massima raccomandata di carbidopa-levodopa. E 'stato riportato da singoli casi levodopa attraversa la barriera placentare umana, entra il feto, e viene metabolizzato. Le concentrazioni carbidopa in tessuto fetale sembravano essere minimo. Negli studi sullo sviluppo embrio-fetale, entacapone è stato somministrato ad animali in stato di gravidanza durante dell'organogenesi a dosi fino a 1000 mg per kg al giorno nei ratti e di 300 mg per kg al giorno nei conigli. Un'aumentata incidenza di variazioni fetali erano evidenti in cucciolate di ratti trattati con la dose più alta, in assenza di evidenti segni di tossicità materna. L'esposizione al farmaco nel plasma materno (AUC) associato a questa dose è stata di circa 34 volte l'esposizione plasmatica stimata nell'uomo che ricevono la dose massima giornaliera raccomandata (MRDD) di 1.600 mg. Aumento delle frequenze di aborti e / riassorbimenti totali in ritardo e nel peso dei feti sono stati osservati nelle cucciolate di conigli trattati con dosi maternotossiche di 100 mg per kg al giorno (AUC plasmatici 0,4 volte quelle nell'uomo ricevere il MRDD) o superiore. Non c'è stata evidenza di teratogenicità in questi studi. Tuttavia, quando entacapone è stata somministrata a ratti femmina prima dell'accoppiamento e durante le prime fasi di gestazione, una maggiore incidenza di anomalie oculari fetali (macrophthalmia, microftalmia, anoftalmia) è stata osservata nel cucciolate di femmine trattate con dosi di 160 mg per kg al giorno (al plasma AUCS sette volte quelle nell'uomo hanno ricevuto il MRDD) o superiore, in assenza di tossicità materna. La somministrazione di fino a 700 mg per kg al giorno (AUC plasmatiche 28 volte quelli nell'uomo che ricevono il MRDD) a ratti femmina durante l'ultima parte della gestazione e durante l'allattamento, non ha prodotto evidenza di impairment sviluppo della progenie. Non c'è esperienza di studi clinici riguardanti l'uso di carbidopa, levodopa ed entacapone compresse in donne in gravidanza. Pertanto, carbidopa, levodopa ed entacapone compresse deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Infermieristica Donne In studi su animali, carbidopa ed entacapone sono stati escreti nel latte di ratto materna. Non è noto se entacapone o carbidopa-levodopa siano escreti nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando carbidopa, levodopa ed entacapone compresse sono somministrati a donne che allattano. Uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. REAZIONI AVVERSE Carbidopa-levodopa Le reazioni avverse più comuni riportate con carbidopa-levodopa hanno incluso discinesie, come coreiformi, distonici ed altri movimenti involontari e nausea. Le seguenti altre reazioni avverse sono state riportate con carbidopa-levodopa: Organismo in Generale: Dolore toracico, astenia. Cardiovascolare: irregolarità cardiache, ipotensione ortostatica, effetti tra cui ipotensione ortostatica, ipertensione, sincope, flebiti, palpitazioni. Gastrointestinale: saliva scura, sanguinamento gastrointestinale, sviluppo di ulcera duodenale, anoressia, vomito, diarrea, stipsi, dispepsia, secchezza delle fauci, alterazioni del gusto. Ematologiche: agranulocitosi, anemia emolitica e non emolitica, trombocitopenia, leucopenia. Ipersensibilità: angioedema, orticaria, prurito, porpora di Henoch-Schönlein, lesioni bollose (incluse reazioni pemfigo-simili). Muscoloscheletrico: Mal di schiena, dolore alla spalla, crampi muscolari. Sistema nervoso e Psichiatriche: episodi psicotici tra cui deliri, allucinazioni e ideazione paranoide, sindrome neurolettica maligna (vedi AVVERTENZE), episodi di lentezza nei movimenti ("on-off" fenomeno), confusione, agitazione, vertigini, sonnolenza, anomalie da sogno tra cui incubi, insonnia, parestesia, cefalea, depressione con o senza lo sviluppo di tendenze suicide, la demenza, aumento della libido. Convulsioni si sono verificati anche; tuttavia, non è stata stabilita una relazione causale con carbidopa-levodopa. Respiratorio: dispnea, infezioni delle vie respiratorie superiori. Pelle: Eruzione cutanea, aumento della sudorazione, alopecia, sudore scuro. Urogenitale: infezioni del tratto urinario, frequenza urinaria, urine scure. Esami di laboratorio: riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito; anomalie nella fosfatasi alcalina, SGOT (AST), SGPT (ALT), lattico deidrogenasi, bilirubina, azoto ureico ematico (BUN), test di Coombs '; elevata glicemia; globuli bianchi, batteri e di sangue nelle urine. Altre reazioni avverse che sono state riportate con levodopa da sola e con diverse formulazioni carbidopa-levodopa, e possono verificarsi con carbidopa, levodopa ed entacapone compresse sono: Organismo in Generale: dolore addominale e disagio, la fatica. Cardiovascolare: Infarto miocardico. Gastrointestinale: dolore gastrointestinale, disfagia, scialorrea, flatulenza, bruxismo, la sensazione della lingua, bruciore di stomaco, bruciore singhiozzo. Metabolica: Edema, aumento di peso, perdita di peso. Muscoloscheletrico: Dolore alle gambe. Sistema nervoso e psichiatrici: Atassia, disturbi extrapiramidali, in mancanza, l'ansia, anomalie dell'andatura, nervosismo, diminuzione acutezza mentale, deficit della memoria, disorientamento, euforia, blefarospasmo (che può essere preso come un segno precoce di eccesso di dosaggio; considerazione della riduzione del dosaggio può essere fatto in questo momento), trisma, aumento del tremore, intorpidimento, contrazioni muscolari, attivazione di una sindrome di Horner latente, neuropatia periferica. Respiratorio: dolore faringeo, tosse. Pelle: Il melanoma maligno (vedi anche CONTROINDICAZIONI), vampate di calore. Sensi speciali: crisi oculogire, diplopia, visione offuscata, pupille dilatate. Urogenitale: Ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo. Varie: modelli Bizzarro respirazione, debolezza, raucedine, malessere, vampate di calore, senso di stimolazione. Esami di laboratorio: Diminuzione della conta dei globuli bianchi e potassio sierico; aumento della creatinina sierica e di acido urico; proteine ​​e glucosio nelle urine. Entacapone Gli eventi avversi più comunemente osservati (superiore al 5%) in doppio cieco, controllati con placebo di entacapone (N = 1003), associati con l'uso di entacapone da solo e non visto ad una frequenza equivalente tra i pazienti trattati con placebo sono stati : discinesia / ipercinesia, nausea, urina decolorazione, diarrea e dolore addominale. Circa il 14% dei 603 pazienti trattati con entacapone in doppio cieco, controllati con placebo ha interrotto il trattamento a causa di eventi avversi rispetto al 9% dei 400 pazienti trattati con placebo. Le cause più frequenti di interruzione in ordine decrescente sono: motivi psichiatrici (2% contro 1%), diarrea (2% contro 0%), discinesia / ipercinesia (2% contro 1%), nausea (2% contro 1%), dolore addominale (1% contro 0%), e l'aggravamento dei sintomi della malattia di Parkinson (1% contro 1%). L'incidenza degli eventi avversi in studi clinici controllati di Entacapone Tabella 5 elenca trattamento emergenti eventi avversi che si sono verificati in almeno l'1% dei pazienti trattati con entacapone partecipa ai, studi controllati con placebo in doppio cieco e che erano numericamente più comuni nel gruppo entacapone, rispetto al placebo. In questi studi, sia entacapone o placebo sono stati aggiunti alla carbidopa-levodopa (o benserazide-levodopa).