Torsemide 23

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Etichetta: TORSEMIDE - torsemide tablet NDC (National Drug Code) - Ogni prodotto farmaco viene assegnato questo numero unico che può essere trovato sulle droghe imballaggio esterno. hrefNDC Code (s): 63629-4475-1 Packager: Bryant Ranch Prepack Questa è un'etichetta riconfezionato. Source Code NDC (s): 49.884-108 Categoria: HUMAN prescrizione di droga ETICHETTA DEA Schedule: Nessuno Marketing Stato: abbreviato New Drug Application Drug Information Label Aggiornato 12 Ottobre 2012 Se sei un consumatore o paziente, si prega di visitare questa versione. Torsemide è un diuretico della classe piridina-sulfonilurea. Il suo nome chimico è 1-isopropil-3- sulfonilurea (4-m-toluidino-3-piridil) e la sua formula strutturale è: La sua formula molecolare è C H N O S, il suo pKa è 6.42, e il suo peso molecolare è 348,43. Torsemide è un bianco a polvere cristallina di colore bianco. Le compresse per somministrazione orale contengono anche lattosio anidro, lattosio monoidrato NF, cellulosa microcristallina NF, crospovidone NF, povidone USP e magnesio stearato NF. 16 20 4 3 Meccanismo di studi azione micropuntura su animali hanno dimostrato che gli atti Torsemide all'interno del lume della porzione ascendente spessa dell'ansa di Henle, dove inibisce il sistema Na / K / 2Cl-carrier. Studi di farmacologia clinica hanno confermato questo sito d'azione negli esseri umani, e gli effetti in altri segmenti del nefrone non sono state dimostrate. attività diuretica correla così meglio con il tasso di escrezione farmaco nelle urine che con la concentrazione nel sangue. Torsemide aumenta l'escrezione urinaria di sodio, cloruro e acqua, ma non altera significativamente il tasso di filtrazione glomerulare, il flusso plasmatico renale, o di equilibrio acido-base. Farmacocinetica e il metabolismo La biodisponibilità delle compresse Torsemide è di circa 80, con piccole variazioni tra soggetto l'intervallo di confidenza del 90 è di 75 a 89. Il farmaco viene assorbito con poca metabolismo di primo passaggio, e la concentrazione sierica raggiunge il suo picco (C) entro 1 ora dopo somministrazione orale. C e l'area sotto la curva concentrazione sierica-tempo (AUC) dopo somministrazione orale sono proporzionali alla dose nel range da 2,5 mg a 200 mg. Simultanea assunzione di cibo ritarda il momento di C per circa 30 minuti, ma la biodisponibilità complessiva (AUC) e l'attività diuretica sono invariati. L'assorbimento è essenzialmente influenzata dalla disfunzione renale o epatica. max max max Il volume di distribuzione di torsemide è di 12 litri a 15 litri negli adulti normali o in pazienti con lieve o moderata insufficienza renale o di insufficienza cardiaca congestizia. In pazienti con cirrosi epatica, il volume di distribuzione è approssimativamente raddoppiata. In soggetti normali emivita di eliminazione della torsemide è di circa 3,5 ore. Torsemide viene eliminato dalla circolazione sia da metabolismo epatico (circa 80 della clearance totale) e l'escrezione nelle urine (circa il 20 della clearance totale in pazienti con funzione renale normale). Il metabolita principale nell'uomo è il derivato acido carbossilico, che è biologicamente inattivo. Due dei metaboliti minori possiedono una certa attività diuretica, ma per scopi pratici metabolismo termina l'azione del farmaco. Perché torsemide è ampiamente legato alle proteine ​​plasmatiche (99), molto poco entra urina tubolare mediante filtrazione glomerulare. La maggior spazio renale di torsemide avviene attraverso la secrezione attiva del farmaco dai tubuli prossimali nelle urine tubolare. Nei pazienti con insufficienza cardiaca scompensata congestizia, epatica e la clearance renale sono entrambi ridotti, probabilmente a causa della congestione epatica e riduzione del flusso plasmatico renale, rispettivamente. La clearance totale di torsemide è circa il 50 di quello visto in volontari sani, e l'emivita plasmatica e AUC sono corrispondentemente aumentata. A causa della clearance renale ridotta, una frazione minore di un dato dose viene consegnata al sito endoluminale di agire, a qualsiasi dosaggio c'è meno natriuresis in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia che nei soggetti normali. Nei pazienti con insufficienza renale, la clearance renale di torsemide è marcatamente ridotta ma con una clearance plasmatica totale non è significativamente alterata. Una frazione minore della dose somministrata viene consegnato al sito endoluminale di azione, e l'azione natriuretico di una data dose di diuretico è ridotta. Una risposta diuretica in caso di insufficienza renale può ancora essere raggiunto se i pazienti sono somministrate dosi più elevate. La clearance plasmatica e l'emivita di eliminazione totale di torsemide rimangono normali nelle condizioni di funzionalità renale compromessa, perché l'eliminazione metabolica da parte del fegato rimane intatto. In pazienti con cirrosi epatica, il volume di distribuzione, emivita plasmatica e la clearance renale sono tutti aumentato, ma clearance totale è invariato. Il profilo farmacocinetico di torsemide in soggetti anziani sani è simile a quella nei soggetti giovani ad eccezione di una diminuzione della clearance renale correlata al declino della funzione renale che di solito si verifica con l'invecchiamento. Tuttavia, la clearance plasmatica totale e l'emivita di eliminazione rimangono invariati. compresse Torsemide sono indicati per il trattamento di edema associato a insufficienza cardiaca congestizia, malattia renale o malattia epatica. Uso della torsemide è stato trovato per essere efficace per il trattamento di edema associato a insufficienza renale cronica. L'uso cronico di qualsiasi diuretico nella malattia epatica non è stato studiato in studi adeguati e ben controllati. compresse Torsemide sono indicate per il trattamento di solo o in combinazione con altri agenti antipertensivi ipertensione. Torsemide è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al torsemide o sulfoniluree. Torsemide è controindicato nei pazienti che sono anurica. Le dosi giornaliere di torsemide utilizzati in questi studi variava da 1,25 mg a 20 mg, con la maggior parte dei pazienti trattati con 5 mg a 10 mg la durata del trattamento variava da 1 a 52 giorni, con una media di 41 giorni. Degli effetti indesiderati elencati nella tabella, solo eccessiva minzione si verificava più frequentemente in pazienti trattati con torsemide rispetto ai pazienti trattati con placebo. Negli studi ipertensione controllati verso placebo il cui disegno è permesso tassi effetto collaterale da attribuire alla dose, eccessiva minzione è stata riportata da 1 dei pazienti trattati con placebo, 4 di quelli trattati con 5 mg di torsemide giornaliera, e 15 di quelli trattati con 10 mg . La denuncia della minzione eccessivo non è stato generalmente riportato come evento avverso tra i pazienti che hanno ricevuto torsemide per cardiaca, renale o insufficienza epatica. Eventi avversi gravi riportati negli studi clinici per i quali non è stato possibile escludere un rapporto di droga erano fibrillazione atriale, dolore toracico, diarrea, intossicazione da digitale, gastrointestinale emorragia, iperglicemia, iperuricemia, ipokaliemia, ipotensione, ipovolemia, la trombosi dello shunt, eruzioni cutanee, sanguinamento rettale, sincope e tachicardia ventricolare. Angioedema è stato riportato in un paziente esposto a torsemide che fu poi risultato essere allergico ai sulfamidici. Tra le reazioni avverse durante gli studi controllati con placebo elencati senza prendere in considerazione la valutazione di relazione alla terapia farmacologica, l'artrite e vari altri problemi muscolo-scheletrici non specifici sono stati più frequentemente riportati in associazione con torsemide che con placebo, anche se la gotta è stata un po 'più frequentemente associata al placebo . Queste reazioni non sono aumentate in frequenza o la gravità con la dose di torsemide. Un paziente nel gruppo trattato con torsemide è ritirato a causa di mialgia, ed uno nel gruppo placebo è ritirato a causa di gotta. Ipokaliemia: See. AVVERTENZE Non si ha esperienza umana con dosi eccessive di torsemide, ma i segni e sintomi di sovradosaggio possono essere anticipati per essere quelli di un eccessivo effetto farmacologico: disidratazione, ipovolemia, ipotensione, iponatriemia, ipokaliemia, alcalosi ipocloremica, e emoconcentrazione. Il trattamento del sovradosaggio deve consistere in sostituzione del fluido ed elettroliti. determinazioni di laboratorio dei livelli sierici di torsemide e dei suoi metaboliti non sono ampiamente disponibili. Non vi sono dati disponibili per suggerire manovre fisiologici (ad esempio manovre per cambiare il pH delle urine) che potrebbero accelerare l'eliminazione della torsemide e dei suoi metaboliti. Torsemide non è dializzabile, quindi l'emodialisi non accelera l'eliminazione.